臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師助理考點(diǎn)：抗癲癇藥
常用于大發(fā)作和局限性發(fā)作
苯妥英鈉
(大侖丁)Dilantin,Phenytoin Sodium：特點(diǎn)：作用較強(qiáng);療效高;為大發(fā)作首選，對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作次之，對局限性發(fā)作也有較好療效，但對小發(fā)作無效甚至惡化; 無嗜睡作用;安全范圍大;作用緩慢，口服一般需3～4天才顯效，用于預(yù)防發(fā)作及維持治療;而控制癥狀則以苯吧比妥為主。苯妥英鈉抑制了Na+內(nèi)流，從而使細(xì)胞靜息電位負(fù)值增大，加大與閾電位的距離，提高了腦細(xì)胞的興奮閾，穩(wěn)定膜電位，從而阻止了病灶放電的擴(kuò)散。還能使腦中抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸的含量升高，這也與其抗癲癇作用有一定關(guān)系。 苯妥英鈉對三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛及舌咽神經(jīng)痛有止痛作用，可能與穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜電位有關(guān)。對洋地黃中毒所致室性心律失常的療效較佳。
苯吧比妥
Phenobarbital,Luminal：抑制大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)，提高驚厥閾，直接抑制病灶放電，又能限制放電擴(kuò)散，使大發(fā)作腦電恢復(fù)正常。作用快，維時(shí)長(6hr)，毒性低，安全性較大，可作控制大發(fā)作首選;對小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的療效差。不可突然停藥，長期應(yīng)用可致成癮，致傻，相當(dāng)危險(xiǎn)，使用別的藥物代替，(如拉莫三嗪、左乙拉西坦、托吡酯、奧卡西平等)不僅臨床療效肯定，而且副作用小，患者容易耐受。
3、撲米酮(去氧苯吧比妥，撲癇酮)Primidone,Mysoline：在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為苯吧比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，對大發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及局限性發(fā)作都有較好療效，但不如苯妥英鈉。兒童對其有耐受性，故用量較大;體內(nèi)消除較慢，長期應(yīng)用有蓄積性;不可突然停藥。
常用于癲癇持續(xù)狀態(tài)
安定
(苯甲二氮卓，地西泮)Diazepam,Valium：靜注顯效快且較其他藥安全，為持續(xù)狀態(tài)首選，對大發(fā)作作用差。在癲癇持續(xù)狀態(tài)的急性期，地西泮與勞拉西泮聯(lián)合作用持續(xù)時(shí)間更長。不良反應(yīng)少，久服驟停可引起驚厥;嬰兒、青光眼、重癥肌無力者忌用。
氯硝基安定
Clomazepam,Clomapin：抗驚厥作用較安定強(qiáng)5倍，抗癲癇譜廣，療效穩(wěn)定，作用快，維時(shí)長。不可驟停，連服半年可產(chǎn)生耐受性。
常用于小發(fā)作
1、乙琥胺Ethosuximide：為失神小發(fā)作首選。但能加重大發(fā)作，并有大發(fā)作者應(yīng)合用苯吧比妥或苯妥英鈉。不可驟停。
2、苯琥胺(米隆丁)Phensuximide,Milontin：似乙琥胺，用于失神小發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。
3、三甲雙酮(解痙酮)Trimethadione,Tridione：降低大腦皮層和間腦興奮性，縮短其后放電活動(dòng)，對小發(fā)作療效顯著，但作用緩慢(2～4天才顯效)，僅用于預(yù)防。久服易蓄積;毒性較大，胃腸道反應(yīng)為嚴(yán)重反應(yīng)先兆。
4、香莢蘭醛(香草醛)Vanillin：為天麻提取成分，能對抗戊四氮引起的驚厥及其誘發(fā)的癲癇樣腦電，對各型癲癇有效，尤其是小發(fā)作。不良反應(yīng)輕。
5、乙酰唑胺(醋氮酰胺)Acetazolamide,Diamox：為碳酸酐酶抑制劑，增加尿中Na+、K+、HCO3-排出，人為造成酸血癥和低血鉀，使腦中抑制性遞質(zhì)g-氨基丁酸生成增加及膜電位超極化，使神經(jīng)肌肉興奮性下降，還可減輕腦水腫。對小發(fā)作療效較好，對大發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有明顯療效。本品與磺胺有交叉過敏反應(yīng)，此類患者忌用。
常用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作
1、磺斯安(硫噻嗪)Sulthiame,Ospolt：為強(qiáng)碳酸酐酶抑制劑，作用較強(qiáng)。用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。
2、酰胺咪嗪(痛驚寧，叉癲寧，退痛)Carbamazepine,Tegretol：對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效;對大發(fā)作和混合型癲癇療效與苯妥英鈉相似;對三叉神經(jīng)痛的療效較苯妥英鈉好;具抗利尿作用，可能是促進(jìn)抗利尿激素分泌，可用于尿崩癥。
廣譜抗癲癇藥
1、丙戊酸鈉(抗癲靈，二丙基乙酸鈉)Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA：不抑制癲癇病灶放電，而是阻止異常放電的擴(kuò)散。對所有類型的癲癇都有效，尤其是對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺;對大發(fā)作較苯妥英鈉和苯吧比妥差，但對這兩藥無效的患者，本品仍有效;為小發(fā)作的首選藥。長期毒性低，不良反應(yīng)少。可能的作用原理：激活谷氨酸脫羧酶和抑制g-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶，促進(jìn)g-氨基丁酸的合成，阻止g-氨基丁酸分解，使腦中抑制性遞質(zhì)g-氨基丁酸含量增加30～50%，神經(jīng)肌肉興奮性下降，而產(chǎn)生作用。
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